Una antiga planta de les terres amazòniques, l'ayahuasca s'ha utilitzat durant milers d'anys amb finalitats curatives i d'endevinació als països del Perú, Colòmbia, Equador i Brasil pels xamans i mestissos indígenes. Els complexos rituals de preparar i utilitzar l'ayahuasca han estat transmesos de generació en generació pels curanderos locals. Durant les cerimònies de curació, la planta s'utilitza com a eina de diagnòstic per descobrir les causes de la malaltia del pacient.
La història detallada de l'ayahuasca és relativament desconeguda, ja que els primers registres de la planta no van aparèixer fins al segle XVI amb l'arribada dels conqueridors espanyols. No obstant això, es creu que un bol cerimonial amb rastres d'ayahuasca trobat a l'Equador data de més de 16 anys. L'ayahuasca és la base de la medicina tradicional per a almenys 2500 tribus indígenes de la Baixa i l'Alta Amazones.
El xamanisme és la pràctica espiritual més antiga de la humanitat, que, segons dades arqueològiques, es practica des de fa 70 anys. Això no és una religió, sinó una manera d'establir una connexió transpersonal amb el món interior espiritual (astral). Els xamans veuen la malaltia com una falta d'harmonia en una persona a nivell energètic i espiritual. Si no es resol, el desequilibri pot provocar malalties físiques o emocionals. El xaman "apel·la" a l'aspecte energètic de la malaltia, fent el camí cap al món astral o el món dels esperits, una realitat paral·lela a la física.
A diferència d'altres medicines sagrades, l'ayahuasca és una barreja de dues plantes: vi ayahuasca (Banisteriopsis caapi) и fulles de chacruna (Psychotria viridis). Ambdues plantes es cullen a la selva, a partir de la qual elaboren una poció que obre l'accés al món dels esperits. Com els xamans amazònics van inventar aquesta combinació segueix sent un misteri, perquè hi ha unes 80 plantes caducifolis als boscos amazòniques.
Químicament parlant, les fulles de chacruna contenen la potent dimetiltriptamina psicotròpica. Per si mateixa, la substància presa per via oral no és activa, ja que és digerida a l'estómac per l'enzim monoaminooxidasa (MAO). Tanmateix, alguns dels productes químics de l'ayahuasca tenen inhibidors de la MAO semblants a l'harmina, cosa que fa que l'enzim no metabolitzi el compost psicoactiu. Així, l'harmina, químicament idèntica a les triptamines orgàniques del nostre cervell, circula pel torrent sanguini fins al cervell, on indueix visions vives i permet l'accés a altres mons i al nostre subconscient ocult.
Tradicionalment, l'ús de l'ayahuasca en les pràctiques amazòniques s'ha limitat als curanderos. Curiosament, la beguda no es va oferir a cap malalt que vingués a la cerimònia per ser diagnosticat i tractat. Amb l'ajuda de l'ayahuasca, els curanderos van reconèixer la força destructiva que afecta no només la persona mateixa, sinó també la tribu en conjunt. La planta també s'utilitzava per a altres finalitats: per ajudar a prendre decisions importants; demanar consell als esperits; resoldre conflictes personals (entre famílies i tribus); explicar el fenomen místic o robatori que s'ha produït; esbrinar si una persona té enemics; saber si el cònjuge és fidel.
Durant els últims 20 anys, molts estrangers i amazònics han participat en cerimònies dirigides per curanderos experts per descobrir les causes de les malalties i el desequilibri. De fet, això vol dir que la curació esdevé entre el sanador, els esperits vegetals, el pacient i el seu "metge" interior. L'alcohòlic assumeix la responsabilitat personal dels problemes que estaven amagats a l'inconscient i que van provocar blocs energètics, sovint la principal font de malaltia i desequilibri psicoemocional. La beguda d'ayahuasca neteja activament el cos de cucs i altres paràsits tropicals. Els cucs són destruïts pels alcaloides del grup harmala. Durant la recepció, durant un temps (com més llarg millor) s'abstingui dels següents punts: No es permet cap contacte amb el sexe oposat, inclosos els simples tocs, durant el període de preparació per prendre el medicament. Aquest és un requisit previ per a l'efecte curatiu de l'ayahuasca. Una de les principals dificultats per integrar l'ayahuasca en el tractament mèdic a Occident és l'alienació de la totalitat amb la naturalesa d'aquesta última. No es recomana l'automedicació amb ayahuasca sense la presència i supervisió d'un curandero experimentat. La seguretat, el grau de curació, així com l'eficàcia general en aquest cas no està garantit.